Teicneolaíocht sintéise peptide-mhaith
Tá taighde agus forbairt drugaí peptide ag fás go gasta sa leigheas. Mar sin féin, tá forbairt drugaí peiptíde teoranta ag a saintréithe féin. Mar shampla, mar gheall ar an íogaireacht speisialta maidir le hidrealú einsímeach, laghdaítear an chobhsaíocht, agus bíonn sainiúlacht íseal spriocdhírithe, hidreafófacht íseal, agus easpa córais iompair ar leith mar thoradh ar athraitheacht an chomhfhoirmithe steric. D'fhonn na peiptídí seo a shárú, tá go leor réiteach molta agus cur i bhfeidhm rathúil de chineál amháin peiptíde ar cheann acu.
Cineál peiptíde (ainm Béarla: peptoid) nó polai - n - in ionad glicín (ainm Béarla: polai fíor -n - in ionad an tsleachta), is comhdhúile peiptíde gar -peiptíde é sa phríomhshlabhra. Aistríonn an slabhra taobh alfa carbóin an príomh -nítrigin slabhra in ionad an tslabhra taobh. Sa pholaipipíd bhunaidh, is ionann an grúpa R den slabhra taobh aimínaigéid agus 20 aimínaigéad éagsúil, ach tá níos mó roghanna ag an ngrúpa R sa peptoid. I peiptíd, peiptíd ar an bpríomhshlabhra d'aigéid aimín i nítrigin alfa carbóin in ionad aistriú taobh -slabhra go dtí an príomhshlabhra. Is fiú a lua nach dtáirgeann peiptídí i gcoitinne na struchtúir ardleibhéil ordaithe céanna mar struchtúir thánaisteacha i peiptídí agus próitéiní mar gheall ar an easpa hidrigine ar an nítrigin chnámh droma. Peptide initial purpose is to develop stable and protease peptide of small molecule drugs.
Anailís ar theicnící sintéise peptide-mhaith
Tugadh an modh sintéise peiptíde isteach
Is é an modh sintéise peptide-like a bhfuil an-tóir air ná an modh sintéise fo-alt a chruthaigh Ronzuckermann, a bhfuil gach ceann acu roinnte ina dhá chéim: aclation agus díláithriú. I gclaonadh, is é an chéad chéim an t -aigéad haloacetic a ghníomhachtú chun freagairt leis na hainmhithe atá fágtha ag deireadh na céime roimhe seo, de ghnáth diisopropyl carbóinis. Chuir diisopropylcarbodiimide bromoaceticacid i ngníomh. “I bhfrithghníomhartha ionadaíochta (imoibrithe ionadaíochta núicléiseacha bimolecular), ionsaíonn aimín, bunscoile go hiondúil, an halaigine malartach chun glicín N-ionadaithe a chruthú.” Úsáideann an bealach sintéiseach fo -fhulaingthe príomh -aimíní atá ar fáil go héasca chun peiptídí a ghiniúint, rud a chuireann ar a gcumas sintéis cheimiceach peiptídí a chumasú.
Tá an taithí shaibhir ag síneadh soladach i sintéis peiptídí ranga, is féidir leis éagsúlacht seirbhíse sintéise peiptíde a sholáthar duit.
Anailís ar theicnící sintéise peptide-mhaith
An buntáiste a bhaineann le peptide den sórt sin
Níos cobhsaí: Tá peptoids níos cobhsaí in vivo ná peiptídí.
Níos mó roghnaíochta: Tá peptoids oiriúnach go maith do staidéir fionnachtana drugaí comhcheangailte toisc gur féidir éagsúlacht mhór de bhloic thógála polaipeiptíde éagsúla a fháil trí mhodhnú an ghrúpa aimín cnámh droma.
Níos éifeachtaí: Is féidir le raidhse na struchtúr peptoid rogha maith a dhéanamh de peptoid chun modheolaíocht a scanadh chun struchtúir shonracha a aimsiú a cheanglaíonn le próitéiní.
Níos mó poitéinseal margaidh: Tá poitéinseal mór ag baint le tréithe an chineáil peiptíde a bheith ina chineál forbartha drugaí.
Iar-am: 2025-07-02