Teicneolaíocht sintéise cosúil le peptide
Tá taighde agus forbairt drugaí peptide ag fás go tapa sa leigheas.Mar sin féin, tá forbairt drugaí peptide teoranta ag a saintréithe féin.Mar shampla, mar gheall ar an íogaireacht speisialta do hidrealú einsímeach, laghdaítear an chobhsaíocht, agus mar thoradh ar éagsúlacht an chomhfhoirmithe steric tá sainiúlacht spriocdhírithe íseal, hidreafóbacht íseal, agus easpa córas iompair ar leith.Chun na peptides seo a shárú, tá go leor réitigh atá molta agus cur i bhfeidhm rathúil de chineál amháin peptide ar cheann acu.
An cineál peiptíde (ainm Béarla: Peptoid) nó Polai – N – in ionad glicín (ainm Béarla: Poly real – N – ionadach-glicín), is comhdhúile leath-pheiptíde de pheptíde é sa phríomhshlabhra.Aistríonn an slabhra taobh alfa-charbóin an príomh-nítrigine slabhra in ionad an slabhra taobh.Sa polypeptide bunaidh, is ionann an grúpa R den slabhra taobh aimínaigéad agus 20 aimínaigéid éagsúla, ach tá níos mó roghanna ag an ngrúpa R sa pheptoid.I peptide, peptide ar an slabhra is mó de aimínaigéid i nítrigine carbóin alfa in ionad slabhra taobh a aistriú chuig an slabhra is mó.Is fiú a lua nach dtáirgeann peptides i gcoitinne na struchtúir ordaithe ardleibhéil céanna mar struchtúir thánaisteach i peptídí agus próitéiní mar gheall ar an easpa hidrigine ar an nítrigin cnámh droma.Is é cuspóir tosaigh peptide ná peptide cobhsaí agus protease de dhrugaí móilíní beaga a fhorbairt.
Anailís ar theicnící sintéise peptide-mhaith
Tugadh isteach an modh sintéise peptide
Is é an modh sintéise cosúil le peptide coitianta go ginearálta an modh sintéise subsingle invented ag RonZuckermann, gach ceann acu roinnte ina dhá chéim: acylation agus díláithriú.I acylation, is é an chéad chéim a ghníomhachtú an aigéad halaaicéiteach chun imoibriú leis an amines atá fágtha ag deireadh na céime roimhe sin, is coitianta diisopropyl carbónáitithe diimine.Cuireadh bromoaceticacid i ngníomh ag diisopropylcarbodiimide.“I bhfrithghníomhartha ionadaíochta (imoibrithe ionadaíocha núicléafacha démhóilíneacha), ionsaíonn aimín, príomhúil go hiondúil, an halaigine mhalartach chun glicín N-ionadach a dhéanamh.”Úsáideann an bealach sintéiseach fo-aonadach aimín príomhúil atá ar fáil go héasca chun peiptídí a ghiniúint, rud a chumasaíonn sintéis cheimiceach peptídí.
Tá an taithí shaibhir ag síneadh soladach i sintéis peptides ranga, is féidir leat éagsúlacht de chineál seirbhíse sintéise peptide a sholáthar duit.
Anailís ar theicnící sintéise peptide-mhaith
An buntáiste a bhaint as peptide den sórt sin
Níos cobhsaí: tá peptides níos cobhsaí in vivo ná peptídí.
Níos roghnaíochta: Tá peptides oiriúnach go maith le haghaidh staidéir chomhcheangailte ar fhionnachtain drugaí toisc gur féidir éagsúlacht mhór de bhlocanna tógála polaipeiptíde éagsúla a fháil trí mhodhnú a dhéanamh ar an aimínghrúpa cnámh droma.
Níos éifeachtaí: Is féidir le raidhse struchtúr peptide rogha mhaith a dhéanamh do peptide maidir le modheolaíocht scanadh chun struchtúir shonracha a aimsiú go tapa a cheanglaíonn próitéiní.
Acmhainneacht níos mó sa mhargadh: tá cumas iontach ag tréithe an chineál peptide a ligean dó a bheith ina chineál forbartha drugaí.
Am postála: Dec-07-2023