Ba é Penicillin an chéad antaibheathach ar domhan a úsáideadh i gcleachtas cliniciúil. Tar éis blianta forbartha, tá níos mó agus níos mó antaibheathach tagtha chun cinn, ach de réir a chéile tá an fhadhb a bhaineann le friotaíocht drugaí de bharr úsáid fhorleathan antaibheathach.
Meastar go bhfuil ionchais leathana feidhmithe ag peiptídí frithmhiocróbacha mar gheall ar a ngníomhaíocht ard antibacterial, speictream frithsheasmhach leathan, éagsúlacht, raon roghnaithe leathan, agus sócháin fhriotaíochta ísle i sprioc -amhrán. Faoi láthair, tá go leor peiptídí frithmhiocróbacha sa chéim taighde chliniciúil, ina bhfuil magainins (Xenopus Laevis peptide frithmhiocróbach) tar éis dul isteach sa triail chliniciúil ⅲ.
Meicníochtaí feidhmiúla dea-shainithe
Is éard atá i peiptídí frithmhiocróbacha (AMPanna) ná polaipeiptídí bunúsacha le meáchan móilíneach 20000 agus tá gníomhaíocht antibacterial acu. Idir ~ 7000 agus atá comhdhéanta de 20 go 60 iarmhar aimínaigéid. Tá tréithe bonn láidir, cobhsaíocht teasa, agus antibacterial speictrim leathan ag an gcuid is mó de na peiptídí gníomhacha seo.
Bunaithe ar a struchtúr, is féidir peiptídí frithmhiocróbacha a roinnt go garbh i gceithre chatagóir: helical, bileog, síneadh, agus fáinne. Is éard atá i roinnt peiptídí frithmhiocróbacha ná helix nó bileog amháin go hiomlán, agus tá struchtúr níos casta ag cuid eile.
Is é an mheicníocht is coitianta de ghníomhú peiptídí frithmhiocróbacha ná go bhfuil gníomhaíocht dhíreach acu i gcoinne seicní cille baictéarach. I mbeagán focal, cuireann peiptídí frithmhiocróbacha isteach ar phoitéinseal na seicní baictéarach, athraíonn siad tréscaoilteacht membrane, meitibilítí sceite, agus ar deireadh thiar bás baictéarach mar thoradh air. Cuidíonn nádúr luchtaithe peiptídí frithmhiocróbacha lena gcumas chun idirghníomhú le seicní cille baictéarach a fheabhsú. Tá glanmhuirear dearfach ag an gcuid is mó de na peiptídí frithmhiocróbacha agus dá bhrí sin tugtar peiptídí frithmhiocróbacha cationic orthu. Déanann an t -idirghníomhaíocht leictreastatach idir peiptídí frithmhiocróbacha cationic agus seicní baictéaracha anioniceacha a chobhsú ceangailteach peiptídí frithmhiocróbacha le seicní baictéarach.
Poitéinseal teiripeach atá ag teacht chun cinn
Ní hamháin go méadaíonn cumas peiptídí frithmhiocróbacha gníomhú trí mheicníochtaí iolracha agus bealaí difriúla gníomhaíocht fhrithmhiocróbach ach laghdaíonn sé an claonadh atá ag friotaíocht. Ag gníomhú trí bhealaí éagsúla, is féidir an fhéidearthacht go bhfaigheadh baictéir ilshócháin ag an am céanna a bheith laghdaithe go mór, ag tabhairt poitéinseal frithsheasmhachta maith do na peiptídí frithmhiocróbacha. Ina theannta sin, toisc go bhfeidhmíonn go leor peiptídí frithmhiocróbacha ar shuíomhanna membrane cille baictéarach, ní mór do bhaictéir struchtúr an chill -scannáin a athdhearadh go hiomlán chun maolú a dhéanamh, agus tógann sé tamall fada ar il -sócháin tarlú. Tá sé an -choitianta i gceimiteiripe ailse friotaíocht meall agus friotaíocht drugaí a theorannú trí il -mheicníochtaí agus gníomhairí éagsúla a úsáid.
Tá an t -ionchas cliniciúil go maith
Drugaí frithmhiocróbacha nua a fhorbairt chun an chéad ghéarchéim fhrithmhiocróbach eile a sheachaint. Tá líon mór peiptídí frithmhiocróbacha ag dul faoi thrialacha cliniciúla agus léiríonn siad poitéinseal cliniciúil. Tá go leor oibre fós le déanamh ar peiptídí frithmhiocróbacha mar ghníomhairí frithmhiocróbacha núíosacha. Ní féidir go leor peiptídí frithmhiocróbacha i dtrialacha cliniciúla a thabhairt chun an mhargaidh mar gheall ar dhearadh trialach lag nó easpa bailíochta. Dá bhrí sin, beidh níos mó taighde ar idirghníomhaíocht frithmhiocróbach bunaithe ar peiptídí leis an timpeallacht chasta dhaonna úsáideach chun fíor-phoitéinseal na ndrugaí seo a mheas.
Go deimhin, tá roinnt comhdhúile i dtrialacha cliniciúla tar éis roinnt modhnú ceimiceach a dhéanamh chun a n -airíonna íocshláinte a fheabhsú. Sa phróiseas, bainfidh úsáid ghníomhach na leabharlanna digiteacha ardleibhéil agus forbairt bogearraí samhaltaithe an taighde agus an fhorbairt ar na drugaí seo a bharrfheabhsú tuilleadh.
Cé gur saothar bríoch é dearadh agus forbairt peiptídí frithmhiocróbacha, ní mór dúinn iarracht a dhéanamh friotaíocht na ngníomhairí frithmhiocróbacha nua a theorannú. Cuideoidh forbairt leanúnach na ngníomhairí frithmhiocróbacha éagsúla agus meicníochtaí frithmhiocróbacha le tionchar friotaíochta antaibheathach a theorannú. Ina theannta sin, nuair a chuirtear gníomhaire frithsheasmhach nua ar an margadh, tá gá le monatóireacht agus bainistíocht mhionsonraithe chun úsáid neamhriachtanach gníomhairí frithsheasmhacha a theorannú a oiread agus is féidir.
Iar-am: 2025-07-02