Tá ról tábhachtach aige i bpróisis saoil, ag fosphorylating Tyrr, Ser, Thr, atá suite ar pheptídí.Úsáidtear an aimínaigéad fosfarlaithe go coitianta i dtáirgeadh peptide aigéad fosfarach, a úsáidtear faoi láthair in aimínaigéid aonair fosfarylated feinile.Úsáidtear aimínaigéid HBTU / fosfarylated go coitianta chun an modh HOBt / DIEA aimínaigéid fosfarlaithe a nascadh, ach tá an peptide aigéad fosfarach ag roghnú na lochtanna cur chuige seo, go háirithe sna peptídí peptíde a ghintear i bhfad níos faide nó fosfáit aimínaigéad, ag nascadh an éifeachtacht íseal, íseal. íonacht an táirge deiridh.Maidir leis an bhfosfapeiptíd seo, mheasamar cur chuige roghnach iar-fosfarylation.Is é an próiseas giniúna ná grúpaí cosanta taobh slabhra aimínaigéad a bhaint go roghnach ar gá iad a lipéadú tar éis sintéis peptide.Maidir le Tyr, is féidir le Thr freagairt go díreach ag baint úsáide as aimínaigéid le slabhraí taobh gan chosaint.-Ser (trt), bainte go cainníochtúil ag timpeallacht 1% TFA / DCM.
Fosphorylation, le fosfaraimíd dúbailte beinséin phosphite agus ceithre nítrigine a ghintear agus phosphoramide tetrazolium idirmheánacha gníomhach, ceangailte leis an hiodrocsa, ansin faoi fhoirmiú fosfarach aigéad sárocsaíd ocsaídiúcháin, imoibriú iomlán.
Faoi láthair, an modh modhnú peptide phosphorylated tá dhá phríomhchineál:
(1) tabhairt isteach díreach aimínaigéid phosphorylated measartha ráthaithe isteach sa seicheamh polaipeiptíde;
(2) tar éis an roisín a ghintear ar an seicheamh peptide, go Ser, Tyr, nó Thr phosphorylation de hiodrocsaile slabhra taobh.
1) ráthóidh measartha aimínaigéid fosfarylated go díreach seicheamh peptide:
Is é sin, déanfar aimínaigéid ar gá iad a phosphorylated a phosphorylated agus a chosaint go cuí roimh ré ag baint úsáide as (Thr,Ser nó Tyr), agus ansin caolófar an fosfarylation síos go dtí pointe roghnaithe an innéacs polaipeiptíde bunaithe ar an ngnáthphróiseas giniúna SPPS. .Tá an modh seo éasca a oibriú, tá an modh is mó de na fiontair peptide modhnú phosphorylated.
2) tar éis an roisín a ghintear ar an seicheamh peptide, chun slabhraí taobh fosfarylation hiodrocsa Ser, Tyr, nó Thr:
Maisiú phosphorylation ag baint úsáide as an phosphorylation de crapadh amháin isteach sa mhodh polypeptide, mar gheall ar an bac steric a ghineann grúpaí móra sa maisiú slabhra taobh, tá sé deacair do phosphorylation aimínaigéid a chrapadh leis an slabhra peptide.Sa todhchaí, beidh sé níos deacra aimínaigéid a thabhairt isteach, go háirithe sa mhaisiú ina bhfuil il-láithreáin fosfarylation, beidh an ghiniúint thar a bheith deacair, tá comhdhéanamh an táirge deiridh casta, deacair a scaradh, agus tá an toradh thar a bheith íseal.
Dá bhrí sin, nuair a dhéantar láithreáin iolracha sa slabhra peptide a phosphorylated, is féidir le duine a roghnú an t-ord peptide a ghiniúint ar an roisín agus ansin é a phosphorylate ag an ngrúpa hiodrocsaile slabhra taobh de Ser, Tyr, nó Thr: is éard atá i gceist lena giniúint go príomha ná deireadh roghnach a bhaint as an. grúpa cosanta slabhra taobh a éilíonn aitheantas aimínaigéid tar éis sintéis peptide.Maidir le Tyr, is féidir Thr a úsáid go díreach nach bhfuil na slabhraí taobh aimínaigéad cosanta mar fhreagra.
Bonn cosanta slabhra taoibh 1% Is féidir timpeallacht TFA/DCM a bhaint go cainníochtúil.Nuair a roghnaítear an modh seo, is féidir idirmheánach gníomhach phosphoramidite tetrazolium a ghiniúint trí úsáid a bhaint as dibenzyl phosphoramidite agus tetrazolium, atá nasctha le grúpa hiodrocsaile, agus ansin ocsaídiú chun grúpa fosfair a fhoirmiú sa timpeallacht peroxyacid chun an t-imoibriú a chomhlánú.
Am postála: Sep-08-2023