Feidhmchláir chliniciúla Brmelanotide

Leis an mheicníocht ghníomhaíochta uathúil atá aige, tá feidhmchláir chliniciúla BRMelanotide leathnaithe de réir a chéile óna úsáid tosaigh i sláinte ghnéis go galair mheitibileacha amhail murtall agus diaibéiteas de chineál 2, ag éirí mar cheann de na drugaí peptide ar féidir leo aghaidh a thabhairt ar rialachán meitibileach agus ar fheabhsú sláinte ghnéis ag an am céanna.

Réimse sláinte 1.sexual

Is é BRMelanotide an chéad druga a ceadaíodh chun mífheidhmiú erectile fireann (ED) agus neamhord dúil ghnéasach hypoactive ban (HSDD) ar fud an domhain a chóireáil, agus bailíodh a éifeachtúlacht agus a shábháilteacht trí thrialacha cliniciúla ilchéime III: mífheidhm erectile fir (ED)::

Maidir le hothair a bhfuil ED éadrom go measartha acu, go háirithe iad siúd atá neamhéifeachtach nó éadulaingt do choscairí PDE5 ar nós Sildenafil (Viagra), BRMIs féidir le Elanotide feabhas suntasach a chur ar chruas agus ar fhad tógála. Léirigh triail chliniciúil ina raibh 300 othar ED go raibh méadú 40% ar an innéacs idirnáisiúnta d'fheidhm erectile (IIEF) mar thoradh ar instealltaí dhá uair sa tseachtain ar an innéacs idirnáisiúnta d'fheidhm erectile (IIEF), le ráta éifeachtach de 68%, agus gan aon fo-iarsmaí suntasacha amhail hypotension nó suaitheadh ​​amhairc (comhéifeachtaí comhchoiteanna PDE5 inhibitors).

Neamhord Dúil Ghnéis Hypoactive Mná (HSDD): Is é HSDD an mífheidhm ghnéasach is coitianta i measc na mban, agus tá roghanna cóireála traidisiúnta teoranta. Oibríonn BRMelanotide trí Lár -MC4R a ghníomhachtú, ag feabhsú comharthaí néarógacha a bhaineann le arousal gnéasach, rud a fheabhsaíonn dúil agus sástacht ghnéasach. I dtriail Chéim III a dhíríonn ar mhná réamhtheachtacha le HSDD, léirigh othair a bhí ag baint úsáide as BRMelanotide méadú 2.1 uair in aghaidh na míosa i "minicíocht ghníomhaíochta gnéis" i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó, feabhas 35% ar "scór sástachta gnéis," agus gan aon drochthionchar ar thimthriallta menstrual nó ar leibhéil hormóin.

2.field deGalair mheitibileacha

Le blianta beaga anuas, le taighde domhain ar mheicníochtaí rialachán meitibileach MC4R, rinneadh iniúchadh de réir a chéile ar chumas Brmelanotidein, cóireáil murtall agus diaibéiteas de chineál 2:

Cóireáil murtall: I dtriail chliniciúil chéim II a bhaineann le hothair róthrom/murtallacha (BMI ≥28 kg/m²), fuair othair instealltaí laethúla fo-chraicinn de BRMelanotide (0.5-1.0 mg). Tar éis 24 seachtaine, ba é an meán-mheáchan meáchain ná 6.2 kg, a chomhfhreagraíonn do 7.1% de mheáchan an choirp bunlíne, agus laghdaíodh an limistéar saille visceral bhoilg 12.3%-cé go bhfuil an éifeacht seo beagán níos ísle ná an t-achar de sheach-chalaois (10% meáchain caillteanas), ní raibh ach an t-iarmhairtí a bhí níos ísle ag an mbreiseán agus an t-iarmhairtí a bhí níos ísle agus an t-iarmhairtí a bhí níos ísle, agus an t-iarmhairtí gastrostinal, amhail an t-aip, agus an t-iarmhairtí a bhí ann, an t-aipín, an t-aipín, an t-aipín, an t-aipín, an t-aipín, agus an t-aip a bhí ann, an t-aip a bhí ag an n-aip, agus an t-aip a bhí ag an neas-chomhlachú, agus an teagmhas. ná semaglutide (30%-40%), agus mar thoradh air sin tá caoinfhulaingt othar níos airde.

Cóireáil chomhcheangailte do dhiaibéiteas de chineál 2: I gcás othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu in éineacht le murtall, is féidir le Bumevetide cabhrú le meáchain a chailliúint agus íogaireacht insulin a fheabhsú agus aschur glúcóis hepatic a laghdú, rud a chabhraíonn le leibhéil siúcra fola a ísliú. Taispeánann sonraí cliniciúla go raibh laghdú 0.6% -0.8% ar haemaglóibin glycated (HBA1C) ag othair a ndéileáiltear leo le bumevetide i gcomhar le metformin ón mbonnlíne, laghdú 1.2-1.5 mmol/L i nglúcós fola an troscadh, agus riosca an-íseal de hypglycemia (le cásanna aon hypglycia nuair a úsáidtear iad ina n-aonar).

3. Iarratais fhéideartha eile

Galair a bhaineann le líniú craicinn: Gníomhaíonn BRMelanotide MC1R chun sintéis melanin a chur chun cinn agus tá staidéar á dhéanamh air faoi láthair chun cóireáil a dhéanamh ar vitiligo (trí athdhéanamh a dhéanamh i gceantair a bhfuil tionchar acu orthu trí instealladh áitiúil). Léiríonn réamh-shonraí cliniciúla gur féidir le húsáid áitiúil BRMelanotide ráta athdhéanta 30% -40% a bhaint amach i loit vitiligo.
    Pian neuropathic: Tá MC4R curtha in iúl go forleathan i ganglia adharc droma an chorda dromlaigh. Cuireann Brmelanotidecan cosc ​​ar tharchur comhartha pian tríd an ngabhdóir seo a ghníomhachtú. Dheimhnigh turgnaimh ainmhithe a éifeachtúlacht maidir le maolú a dhéanamh ar neuralgia postherpetic agus pian neuropathic diaibéiteach, agus faoi láthair tá sé i dtrialacha cliniciúla Céim I.
    I gcoinne chúlra na minicíochta domhanda atá ag ardú de mhurtall agus diaibéiteas de chineál 2, tá sé mar phríomhfhócas i gcóireáil galar meitibileach mar gheall ar a ndé-éifeachtaí maidir le siúcra fola a ísliú agus meáchain caillteanas a chur chun cinn. Ní hamháin go mbriseann BRMelanotide (ar a dtugtaí PT-141 roimhe seo), mar bhall den teaghlach seo le meicníochtaí uathúla agus poitéinseal d'iarratais iolracha, teorainneacha traidisiúnta feidhmchlár drugaí GLP-1 ach léiríonn sé freisin luach difreáilte i réimsí mar shláinte ghnéis agus rialachán meitibileach, ag soláthar roghanna cóireála nua le hothair.