I bhfianaise na n-ionfhabhtuithe baictéaracha ildrugaí atá ag éirí níos déine, bíonn aird an phobail eolaíochta i gcónaí ag dul chun cinn forbartha antaibheathach spriocdhírithe. Is é fócas an lae inniu, Murepavadin (CAS: 944252-63-5), go beacht gníomhaire frithmhiocróbach nua den sórt sin atá deartha chun dul i ngleic le hionfhabhtuithe Pseudomonas aeruginosa. Chinntigh meicníocht uathúil gníomhaíochta agus sainiúlacht sprice eisceachtúil a áit fheiceálach i dtaighde ar theiripí frithsheasmhacha baictéarach.
Mar antaibheathach peptíde timthriallach comhdhéanta de 14 aimínaigéad, luíonn an buntáiste is suntasaí murepavadin ina sainiúlacht ard. Díríonn sé go beacht ar LptD, an próitéin iompair lipopolysaccharide D i scannán seachtrach Pseudomonas aeruginosa. Trí chosc a chur ar lipopolysaccharides a chur isteach sa membrane seachtrach, cuireann sé isteach ar shláine an chlúdaigh baictéarach, rud a fhágann bás baictéarach ar deireadh thiar. Ní hamháin go seachnaíonn an mheicníocht spriocdhírithe seo conairí traidisiúnta frithsheasmhachta in aghaidh antaibheathach ach laghdaítear cur isteach ar an micribiota daonna freisin, ag tabhairt aghaidh go héifeachtach ar shaincheist choitianta na héagothroime flóra intestinal a bhaineann le antaibheathaigh speictrim leathan.
Tá a ghníomhaíocht antibacterial cumhachtach bailíochtaithe le fada ag sonraí eolaíocha: In il-staidéir in vitro, thaispeáin murepavadin luachanna MIC₅₀ agus MIC₉₀ chomh híseal le 0.12 mg/L i gcoinne Pseudomonas aeruginosa. Chuir sé bac ar níos mó ná 99.1% de níos mó ná 1,200 aonróg chliniciúil a bailíodh ó na SA, an Eoraip, agus an tSín, rud a léirigh gníomhaíocht 4 go 8 n-uaire níos mó ná sin de pholaimicín B agus colistin. I múnlaí ionfhabhtaithe murine, d'ardaigh dáileoga ó 2 go 10 mg/kg rátaí marthanais ardaithe go 100% iar-ionfhabhtaithe agus ag laghdú go suntasach ualaí baictéarach san fhuil agus sa sreabhán peiritéineach. Go háirithe, tá sé fós éifeachtach i gcoinne carbapenem-, colistin-, agus tréithchineálacha eile atá frithsheasmhach do dhrugaí, ag tairiscint réiteach nua d'ionfhabhtuithe XDR atá dúshlánach go cliniciúil (go forleathan in aghaidh drugaí).
Léirigh staidéir a rinneadh le déanaí freisin a acmhainneacht theiripeach sineirgisteacha: Is féidir le tiúchan sublethal de murepavadin feabhas a chur ar thréscaoilteacht sheachtrach sheimineach baictéarach, ag cur go mór le héifeachtúlacht bactericidal antaibheathaigh β-lactam. Ní hamháin gur léirigh an meascán éifeachtaí teiripeacha sineirgisteacha i múnlaí lucha géarmhíochaine niúmóine ach chuir sé moill ar fhorbairt frithsheasmhacht in aghaidh antaibheathach freisin. Ina theannta sin, mar mhíméadair peiptíde cosanta óstach, gníomhaíonn sé feidhmeanna imdhíonmhodúla na gcranncheall, ag cuidiú leis an óstaigh imréiteach baictéarach agus deisiú fíocháin – ag baint amach dé-éifeachtaí “gníomh antibacterial + modhnú imdhíonachta”.
Faoi láthair, tá Murepavadin i dtrialacha cliniciúla Chéim III, ag díriú go príomha ar niúmóine ospidéil agus niúmóine a bhaineann le haerálaí de bharr Pseudomonas aeruginosa. Agus ionfhabhtuithe baictéaracha atá frithsheasmhach in aghaidh drugaí ina mbagairt do shláinte an phobail ar fud an domhain, is cinnte go dtugann an antaibheathach nua seo, arb iad is sainairíonna é, a shainiúlacht, a éifeachtúlacht láidir agus a thocsaineacht íseal, dóchas nua do chóireáil chliniciúil. Tá taighde gaolmhar ag dul chun cinn go leanúnach, agus táthar ag súil go n-aistreofar go luath go cóireálacha atá ar fáil go cliniciúil, ag cur príomhuirlis leis an gcomhrac in aghaidh ionfhabhtuithe atá frithsheasmhach in aghaidh drugaí.
Am postála: 2026-02-09